Фуросемид механизм действия

Фуросемид: назначение, инструкция по применению

Фуросемид механизм действия

Фуросемид – препарат из группы мочегонных, или диуретиков. Основное действие его происходит на уровне петли Генле в почке, поэтому фуросемид ещё называют петлевым диуретиком.

Назначение фуросемида

Это сильное лекарство, которое быстро действует, поэтому применяется при неотложных состояниях для быстрого снижения давления и плановой терапии. Имеет противопоказания и может вызывать побочное действие на организм, поэтому принимать его следует только по назначению врача.

Физиология почек

Образование мочи в почках – сложный процесс, направленный на выведение из организма лишней жидкости и вредных продуктов обмена. Он состоит из 2 этапов:

  1. Фильтрация – в клубочках нефрона фильтруется кровь, при этом образуется первичная моча. Её больше по объёму, чем вторичной, в ней еще достаточно много нужных веществ.
  2. Реабсорбция – по мере продвижения по канальцам нефрона (начальный извитой, петля Генле, конечный извитой) кальций, натрий, хлор, другие электролиты всасываются обратно в кровь. По законам осмоса, вода возвращается в кровяное русло вместе с ними. В результате моча концентрируется, всё нужное остаётся в организме.

Патологические состояния, вызванные избытком натрия

Здоровый организм постоянно регулирует уровень ионов в крови. Избыток натрия вредит организму. В сосудах за счёт натрия и жидкости увеличивается объём крови, повышается давление. Клинически это проявляется в виде гипертонического криза: головная боль, тяжесть, тошнота, рвота, головокружение. Осложнением может стать нарушение мозгового кровообращения, что опасно для жизни.

Другим следствием избытка жидкости в организме являются отёки. Через стенки мелких сосудов жидкая часть крови вместе с электролитами выходит в межтканевое пространство. От этого ухудшаются условия питания органа: сдавливаются мелкие сосуды, замедляется кровоток и тканевой обмен, ухудшается функция органа.

Чтобы устранить излишний натрий и воду в организме, назначают диуретики.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: фуросемид.

Вспомогательные: лактоза, крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Таблетки 40 мг № 50.

Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл № 10.

Механизм действия

Препарат попадает в кровь путём инъекции или всасывается через слизистую оболочку желудка. С током крови поступает в почки, фильтруется через почечные клубочки и попадает в почечные канальцы.

В восходящем колене петли Генле блокирует Na+K+2Cl—-транспортёр. В результате этого уменьшается реабсорбция (обратное всасывание в кровь) натрия хлорида и калия.

Возрастает выведение натрия и осмотически связанной с ним воды.

Приём препарата сопровождается потерей ионов калия, кальция и магния.

Фуросемид стимулирует выработку ренина, ангиотензина и альдостерона, простагландинов. Это приводит к снижению артериального давления, нагрузки на сердце (уменьшается объём циркулирующей крови). Уменьшается чувствительность мелких сосудов к спазматическому влиянию гормонов надпочечников (адреналину, норадреналину).

Начало действия при внутривенном введении отмечается уже через 15 минут. Продолжительность действия 3 часа (при приёме 20 мг). Эффект зависит от концентрации фуросемида в свободном виде внутри просвета почечных канальцев.

Если в моче есть белок (в норме его не должно быть), фуросемид связывается с ним, эффективность препарата падает.

Действенность лекарства повышается при непрерывном капельном внутривенном введении по сравнению с периодическими внутривенными инъекциями.

Фармакокинетика

Фуросемид в таблетках всасывается в кровь в желудке, максимальное время 1-1,5 часа. Биодоступность у здоровых лиц составляет 50-70 %. При нефротическом синдроме (отёк тканей организма) снижается на 30 %. Приём пищи одновременно с препаратом может уменьшить его абсорбцию.

В крови фуросемид находится в связанном состоянии: 98 % соединяется с белками плазмы, преимущественно с альбуминами.

Выводится фуросемид в неизменном виде почками, от 10 % до 20 % вещества превращается в ходе обмена в глюкуронид и выводится с мочой, остальная часть — с калом.

Экскреция с почками значительно уменьшается при почечной недостаточности, в тяжёлых случаях период полувыведения может составлять 24 часа. Печёночная недостаточность увеличивает время, за которое выводится половина препарата, на 30-90 %. У плода старше 33 недель беременности и новорождённого до 2 месяцев этот период составляет до 12 часов из-за сниженной глюкуронизации фуросемида.

Фуросемид свободно проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови плода в тех же концентрациях, что и у матери, попадает в грудное молоко при лактации.

Показания

Отёки при:

  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Острой и хронической почечной недостаточности;

Гипертонический криз.

Острые отравления. Проводят форсированный (усиленный) диурез в целях дезинтоксикации.

Применение и дозировка

При гипертоническом кризе начальная рекомендованная доза 20-40 мг внутривенно, после купирования переходят на пероральный приём.

Хроническая сердечная недостаточность: суточная доза 40 мг, разделить на 2-3 приёма.

Хроническая почечная недостаточность: начальная доза 40-80 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Если больной проходит процедуры гемодиализа, назначают в таблетках в дозе 250-1500 мг в сутки.

При нефротическом синдроме начальная суточная доза составляет 40-80 мг. Назначают за 1 или несколько приёмов.

Детям назначают в дозе 2 мг/кг массы тела, маленьким детям массой до 10 кг не применяют. Общая доза за сутки не должна быть более 40 мг.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость.
  • Недостаток ионов натрия, калия.
  • Обезвоживание организма.
  • Выраженная почечная недостаточность.
  • Отравление гепато- и нефротоксичными препаратами.
  • Непереносимость лактозы.
  • Беременность и кормление.
  • Нарушение состояния центральной нервной системы: кома, прекома, печеночная энцефалопатия.

Осторожность и наблюдение требуется при лечении фуросемидом пациентов, у которых снижение объёма крови и артериального давления может приводить к ухудшению состояния:

  • Артериальная гипотензия (пониженное АД).
  • Стеноз коронарных сосудов.
  • Обменные нарушения – подагра, скрытый сахарный диабет.
  • Беременность.

Коррекция дозы обязательна в тех случаях, когда выведение и обезвреживание препарата замедлены: у недоношенных, пациентов старше 60 лет, при патологии печени и почек.

Побочные эффекты

  • Аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит.
  • Обезвоживание: лихорадка; ортостатическая гипотензия (падение давления при перемене положения тела, например, при вставании с постели).
  • Дисбаланс электролитов: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатрийемия, гипокальцийемия, гипергликемия.
  • Со стороны крови: апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия.
  • Ототоксическое действие: нарушение слуха и глухота.
  • Со стороны сосудов: васкулит, тромбофлебит.
  • Нарушение функции почек: задержка мочи, повышение креатинина крови, тубуло-интерстициальный нефрит.
  • Нарушение функции печени, холестаз.
  • Фотосенсибилизация.

Особые указания

Внутриввенно вводить следует медленно струйно или капельно со скоростью не более 4 мг/мин, при значительных нарушениях функции почек (креатинин в крови более 5 мг/дл) не быстрее, чем 2,5 мг/мин.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный приём с хлоралгидратом может спровоцировать приступы возбуждения, приливы, усиленное потоотделение, подъём АД и учащение пульса, тошноту.

Фуросемид усиливает токсическое действие на внутреннее ухо и почки аминогликозидов, цисплатина, что может привести к необратимой потере слуха. Провоцирует нефротоксическое действие цефалоспоринов. Меры предосторожности: не назначать одновременно или корректировать дозу.

Уменьшает выведение препаратов лития, что проявляется токсическим повреждением сердца и нервной ткани. Требуется контроль за уровнем лития в крови.

Сукралфат уменьшает эффективность фуросемида, поэтому следует выдержать промежуток времени между ними около 2 ч.

Приём фуросемида способствует выведению ионов калия. Совместное назначение с сердечными гликозидами, слабительными средствами, кортикостероидами, карбеноксалоном, оказывающими сходное влияние на калий, могут привести к гипокалиемии.

Фуросемид повышает эффективность антигипертензивных средств, других диуретиков. Нельзя комбинировать диуретики с одинаковым механизмом действия, так как при этом их побочные действия суммируются. Выгодная комбинация – фуросемид с калийсберегающими препаратами – увеличивается выведение мочи и снижается риск развития гипокалиемии.

Одновременный приём с циклоспорином А может привести к гиперурикемии (повышению концентрации мочевой кислоты в крови), что проявляется отложением солей в суставах (подагра), почках (мочекаменная болезнь).

Передозировка

Симптомы при передозировке вызваны обезвоживанием и нарушением электролитного состава крови:

  • Падение артериального давления от слабости, головокружения до шока.
  • Нарушение деятельности ЦНС (спутанность или потеря сознания, бред, апатия), периферический паралич.
  • Сгущение крови: тромбоз.
  • Из-за потери ионов калия нарушения сердечного ритма: блокады, фибрилляция желудочков.

Специфических антидотов, связывающихся с молекулой фуросемида, нет. Лечение проводят в стационаре: наводнение организма, препараты калия, симптоматическая коррекция нарушений.

Условия хранения

Хранить в тёмном месте при комнатной температуре (не выше 25 градусов) в недоступном для детей месте.

Фуросемид – сильнодействующий препарат, во многих случаях спасающий жизнь больного. Важно применять его правильно, по назначению врача, в нужных дозировках.

: Фуросемид таблетки — видеоинструкция

Источники:

ФУРОСЕМИД-ДАРНИЦА (FUROSEMID-DARNITSA), Дарница

https://24tv.ua/ru/medicine/pills/furosemid_p262

Источник: https://medikamenty.guru/mochepolovaya-sfera/furosemid-instrukciya.html

Фуросемид: инструкция по применению, классификация, статьи

Фуросемид механизм действия

Нерекомендуемые комбинации

– Хлоралгидрат – внутривенная инфузия фуросемида в течение 24-часового периода после применения хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому не рекомендуется применение фуросемида совместно с хлоралгидратом.

– Аминогликозиды – замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов.

По этой причине следует избегать применения этой комбинации препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность

– Ототоксичные лекарственные средства – фуросемид потенцирует их ототоксичность. Такие препараты могут применяться одновременно с препаратом Фуросемид Софарма только по строгим медицинским показаниям, так как совместное применение может приводить к необратимому повреждению органа слуха.

– Цисплатин – при одновременном применении с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия.

Кроме этого, возможно увеличение нефротоксического действия цисплатина при применении фуросемида для проведения форсированного диуреза во время лечения цисплатином, если фуросемид применяется не в низкой дозе (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и без сочетания с соответствующей гидратацией пациента.

– Сукральфат – уменьшение всасывания фуросемида при совместном приеме внутрь и ослабление его эффекта (фуросемид при приеме внутрь и сукральфат должны применяться с интервалом не менее двух часов).

– Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II – применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II y пациентов, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности, поэтому зa три дня до начала лечения или повышения дозы ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется отмена фуросемида, либо как минимум снижение его дозы.

– Соли лития – под влиянием фуросемида снижается выведение лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития, что увеличивает риск развития токсического действия, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при применении этой комбинации требуется мониторирование содержания лития в сыворотке крови.

– Рисперидон – необходимо соблюдать осторожность, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, до принятия решения о применении сочетания рисперидона с фуросемидом или другими сильными диуретиками, так как, наблюдалось увеличение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших одновременно лечение рисперидоном и фуросемидом).

– Левотироксин – фуросемид в высоких дозах может ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с белками-носителями и, таким образом, приводить вначале к транзиторному увеличению концентраций свободных гормонов щитовидной железы, а затем, в целом, к снижению общей концентрации гормонов щитовидной железы. При применении данной комбинации следует контролировать концентрации гормонов щитовидной железы.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

– Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT в случае развития на фоне применения фуросемида нарушений водно-электролитного баланса (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и средств, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма сердца).

– Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное применение слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

– Лекарственные средства с нефротоксическим действием при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

– Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида.

У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности.

Фуросемид может увеличивать токсичность салицилатов.

– Фенитоин – уменьшение диуретического действия фуросемида.

– Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артериальное давление – при сочетании с фуросемидом возможно более выраженное снижение артериального давления.

– Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, экскретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной экскреции); с другой стороны, фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств. Все это увеличивает риск развития побочных эффектов как препарата Фуросемид Софарма, так и принимаемых одновременно с ним вышеуказанных лекарственных средств.

– Гипогликемические средства (как для приема внутрь, так и препараты инсулин), прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) – ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

– Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты – усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

– Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (выводящихся преимущественно почками) – в сочетании с фуросемидом увеличивают риск нефротоксического действия цефалоспоринов.

– Циклоспорин А – при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения экскреции уратов почками под влиянием циклоспорина.

– Рентгеноконтрастные вещества – у пациентов с высоким риском развития нефропатии вследствии введения рентгеноконтрастных веществ, получавших лечение фуросемидом, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек после введения рентгеноконтрастных препаратов, по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии вследствие введения рентгеноконтрастных препаратов, которым перед введением рентгеноконтрастного препарата проводилось только внутривенное введение жидкости (гидратация).

Источник: https://bz.medvestnik.ru/drugs/20582.html

МедПрофилактика
Добавить комментарий