Классификация сартанов по поколениям

Лекарственные средства сартаны и препараты с ними

Классификация сартанов по поколениям

Лекарственные средства, которые блокируют рецепторы к ангиотензину 2, снижая давление крови, названы сартанами. Их отличает хорошая переносимость и эффективность при лечении гипертонической болезни. Эти препараты назначают при сопутствующем метаболическом синдроме, поражении почек, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.

Механизм действия

Низкое поступление кислорода в почки (гипотония, гипоксия) приводит к образованию фермента – ренина. С его помощью ангиотензиноген переходит в ангиотензин 1. Он также не является причиной сужения сосудов, а только после превращения в ангиотензин 2 провоцирует гипертонию.

Достаточно известные препараты для лечения высокого давления тормозят именно последнюю реакцию. Их часто назначают пациентам в виде Эналаприла, Капотена. Это так называемые ингибиторы АПФ.

Но у части больных нет реакции на эту группу медикаментов. Такая устойчивость объясняется тем, что кроме самого ангиотензинпревращающего фермента, есть еще ряд других соединений, задействованных в подобных реакциях.

Поэтому появление блокаторов рецепторов к такому активному сосудосуживающему веществу, как ангиотензин 2, помогает решить сразу несколько задач при лечении гипертензии.

Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, препаратах для терапии, эффективности комбинированной помощи.

А здесь подробнее об артериальной гипертензии и сахарном диабете.

Влияние на сердце, почки

Особенностью медикаментов из группы сартанов является способность защищать внутренние органы. Они обладают кардио- и нефропротекторным эффектом, повышают чувствительность тканей к инсулину, что положительно отражается на пациентах с диабетом, а также понижают прогрессирование атеросклероза.

При приеме этих препаратов понижается риск возникновения аритмии, особенно фибрилляции предсердий, уменьшается степень гипертрофии миокарда. У пациентов реже возникают осложнения гипертонической болезни, сартаны смягчают проявления недостаточности кровообращения.

Нефропатия нередко осложняет гипертоническую болезнь и сахарный диабет. При этом организм теряет с мочой белок. Одним из клинических эффектов сартанов является замедление протеинурии с одновременным повышением скорости клубочковой фильтрации.

Классификация сартанов

Распределение препаратов внутри группы проводится по действующему веществу. Медикаменты могут быть на основе:

  • лозартана (Лориста, Лозап);
  • эпросартана (Теветен);
  • валсартана (Вальсакор, Диокор Соло);
  • ирбесартана (Апровель);
  • кандесартана (Касарк);
  • телмисартана (Микардис, Прайтор);
  • олмесартана (Олмесар).

Такая хорошая представленность сартанов в аптечной сети связана с тем, что они завоевывают все большую популярность у врачей и пациентов с гипертонией.

Показания к применению

Основным заболеванием, при котором используют сартаны, является гипертоническая болезнь. Но кроме этого есть и сопутствующие показания к назначению:

  • заболевания почек у больных гипертензией и диабетом;
  • хроническая недостаточность кровообращения, особенно при наличии противопоказаний к ингибиторам АПФ (например, кашель);
  • нарушения кровотока в мозговых сосудах (транзиторные атаки) при гипертонии и гипертрофии миокарда;
  • острый период инфаркта с дисфункцией левого желудочка.

Смотрите на видео о назначении сартанов при гипертонии и их действии:

Дополнительные эффекты

Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся:

  • хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
  • длительное и стабильное понижение артериального давления;
  • тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
  • не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
  • снижают смертность от инфаркта миокарда;
  • защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
  • улучшают потенцию;
  • укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана;
  • улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
  • назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность, назначение сартанов может быть проведено только врачом, они не рекомендуются при:

  • повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата;
  • нарушенной функции печени, циррозе и застое желчи;
  • недостаточности функции почек, требующей гемодиализа;
  • беременности и лактации.

Побочные явления при приеме

Препараты отличаются редкими побочными действиями в виде головокружения и тошноты, боли в животе. У пациентов с инфарктом миокарда отмечена гиперкалиемия и головная боль, возникает гипотония при вставании (ортостатическая), астения.

При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

Комбинированные с диуретиками

При совместном применении с мочегонными средствами их сила возрастает, а сартаны понижают потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками. Самой частой является комбинация с 12,5 мг гидрохлортиазида.

Препаратами такого состава являются:

  • Лориста,
  • Гизаар форте,
  • Вазар Н,
  • Касарк Н,
  • Микардис плюс.

Кроме этого, сартаны могут хорошо сочетаться с блокаторами кальциевых каналов. Имеются также и препараты тройного действия. Например, содержит валсартан, гидрохлортиазид и амлодипин.

Эксфорж Н — препарат тройного действия

Препараты последнего поколения

По мере совершенствования химической структуры медикаментов, было предложено их разделить на два поколения. Ко второму отнесен пока только телмисартан (Хипотел, Микардис).

Первые препараты сартанов могут только блокировать рецепторы ангиотензина, а второго – еще и рецепторное звено его активации. То есть они обладают двойным механизмом действия, что помогает полностью контролировать артериальное давление.

Интересной особенностью является его химическая структура.

Препарат был получен на основе первого сартана (лозартана), а получившаяся молекула похожа по строению на препараты, используемые для лечения сахарного диабета 2 типа.

Он по активности значительно превосходит своего предшественника, а также обладает ощутимым влиянием на основные факторы риска прогрессирования атеросклероза, сахарного диабета и гипертонии:

  • понижает сахар крови,
  • увеличивает реакцию тканей на инсулин,
  • понижает содержание холестерина и триглицеридов.

В отличие от лозартана, телмисартан не нуждается в превращении в активное соединение, что позволяет его назначить при заболеваниях печени.

Он обладает наибольшей способностью проникать в ткани, его длительность действия имеет максимальное значение среди всех сартанов.

Однократного приема достаточно для надежного контроля артериального давления, он предотвращает опасный его подъем по утрам.

Поэтому понижается риск развития инсульта и инфаркта у пациентов, принимающих Хипотел или Микардис.

Среди всех блокаторов рецепторов ангиотензина этот препарат меньше всего выводится почками – не более 1%. Поэтому их заболевания не влияют на фармакокинетические свойства, что дает возможность использовать телмисартан при гемодиализе.

Могут ли спровоцировать рак

Частота сочетания артериальной гипертензии и онкологических заболеваний еще не до конца получила свое объяснение. Но так как большинство пациентов принимают определенные препараты для понижения артериального давления, то их влияние на онкогенез является предметом многочисленных исследований. Не остались в стороне и сартаны.

Опираясь на проведенный мета-анализ, установлен повышенный риск злокачественных образований при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов.

Позже другие ученые полностью опровергли эту гипотезу, но тем не менее опасения остались. Это связывают с увеличением активности ренина. В норме он соединяется с соответствующими рецепторами, которые необходимы для созревания стволовых клеток.

При вмешательстве в этот процесс вероятность опухолей возрастает. Но пока такое нарушение было зафиксировано только у одного подвида лягушек. А результаты наблюдения за пациентами, принимавшими сартаны, выявили снижение смертности от опухолевых болезней.

Рекомендуем прочитать статью о лечении почечной гипертонии. Из нее вы узнаете о диагностике патологии и ее опасности, лечебной тактике и возможных осложнениях.

А здесь подробнее об адреноблокаторах при гипертонии.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензину 2. Он является одним из самых активных сосудосуживающих веществ. При приеме препаратов расширяются сосуды и давление крови снижается. Назначают эти средства при гипертонии, а особенно если она сочетается с повышенным весом, диабетом или устойчивостью к инсулину, нарушенным обменом жиров, подагрой.

К достоинствам этих медикаментов относится защитное действие на миокард, головной мозг, почки и обменные процессы в организме. Большинство пациентов не испытывают никаких побочных действий при приеме в назначенном количестве.

Источник: http://CardioBook.ru/sartany-preparaty/

Лучшие сартаны последнего поколения от давления при артериальной гипертензии

Классификация сартанов по поколениям

К гипотензивным препаратам нового поколения относятся препараты сартаны. Это высокоэффективные медикаменты для снижения давления, которые назначает лечащий врач по показаниям. Они вызывают минимум побочных реакций и хорошо переносятся пациентами, если точно следовать назначенной схеме лечения.

Это молодая фармакологическая группа препаратов, которая стала альтернативой давно известным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента.

Перед приемом нужно ознакомиться с инструкцией по применению, понять принцип действия, проанализировать, с какими препаратами они совместимы, а с какими совместный прием исключен.

Фармакологические эффекты

За кровоток и показатели артериального давления отвечает ренин-ангиотензиновая система. Функции этой системы заключаются в регулировке тонуса сосудов, взаимодействии печени, почек, надпочечников, объемах выделяемой жидкости. Фермент ангиотензин 2 сужает сосуды, из-за чего повышается артериальное давление.

Группа сартанов защищает клетки от действия ангиотензина 2. Препараты блокируют выработку фермента, тем самым защищая стенки сосудов. Сосуды остаются в расширенном состоянии, а давление не поднимается.

Сартаны обладают не только гипотензивными свойствами, но и эффективно применяются для лечения почечных нарушений, отклонений в работе сердца.

Сартаны — одна из групп препаратов для лечения гипертонии

Терапевтические действия препаратов сартанов отражены в таблице.

ДействиеРезультат
Кардиопротекторное, сосудопротекторноеснижается нагрузка на миокард; замедляется скорость увеличения массы миокарда левого желудочка; снижается риск развития мерцательной аритмии;нормализуется работа сердца при недостаточности
Нейропротекторноепонижается риск нарушения мозгового кровообращения;уменьшается риск когнитивных нарушений у гипертоников
Ренопротективноеуменьшается отечность тканей; увеличивается содержание калия; снижается риск появления белка в урине;снижается степень развития недостаточности почек
Метаболическоеповышается восприимчивость к инсулину; понижается концентрация сахара в крови; уменьшается риск развития атеросклеротических поражений; снижается вероятность диабета у гипертоников; снижается уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности;повышается уровень липопротеинов высокой плотности.

Схема-описание механизма действия сартанов

Список препаратов последнего поколения

Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее.

Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2.

Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:

  • клеточную дифференцировку;
  • липидный и углеводный обмен;
  • восприимчивость к инсулину;
  • бета-окисление.

Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:

  • снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
  • понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
  • восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
  • нормализует липидный обмен у диабетиков;
  • купирует воспалительные процессы;
  • убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Телмисартан — одно из лекарств от давления последнего поколения

Нельзя выявить лучшие сартаны по силе действия на показатели давления. Они все эффективно понижают показатели давления с разницей в 2 пункта.

Самые популярные лекарства сартаны при гипертонии представлены в таблице.

Основной действующий компонентНазвание препарата
ВалсартанВалз; Валсафорс; Вальсакор; Диован; Нортиван;Тарег
ЛозартанБлоктран; Вазотенз; Зисакар; Карзартан; Лозап; Лориста;Реникард
ИрбесартанАпровель; Ибертан;Фирмаста
КандесартанАнгиаканд; Атаканд; Гипосарт; Кандекор; Ксартен;Ордисс
ОлмесартанКардосал

Популярные представители сартанов

Артериальная гипертензия и гипертония

Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:

  • увеличение массы миокарда левого желудочка;
  • хроническая недостаточность сердца;
  • альбуминурия;
  • диабет;
  • почечная недостаточность;
  • постинфарктный кардиосклероз.

Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.

Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.

Сартаны — препараты лишь одной группы из тех, что следует принимать гипертоникам каждый день

Инфаркт миокарда

После перенесенного сердечного приступа единственный препарат из группы блокаторов ангиотензина, который можно принимать, — Валсартан.

Препарат понижает вероятность летального исхода от инфаркта на 25%.

Врач назначает Валсартан после инфаркта миокарда на 3-10 день, когда риск резкого снижения артериального давления пропадает. Препарат эффективен при повторном сердечном приступе, чтобы снизить вероятность развития осложнений.

Плюсы группы сартанов

Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:

  • практически полное отсутствие противопоказаний;
  • препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
  • вероятность развития побочных реакций минимальная;
  • препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
  • не вызывают кашель;
  • повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
  • снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
  • не провоцируют развитие рака легких.

Возможные побочные реакции

Сартаны относят к самым безопасным препаратам от давления. Вероятность развития побочных эффектов сартанов настолько мала, что не выводится в отдельный перечень. В редких случаях сартаны от давления без побочных эффектов могут вызвать кружение головы из-за понижения артериальных показателей. Врачи советуют принимать таблетки на ночь, чтобы не было никакого дискомфорта.

Побочным эффектом от приема сартанов может быть головокружение

Лекарственная совместимость

Сартаны хорошо взаимодействуют с другими видами препаратов, не вызывая негативных реакций. Сартаны можно принимать с любыми средствами для терапии заболеваний сердца и сосудов, диабета. Препараты существенно снижают показатели давления, поэтому необходимо контролировать дозировку при комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

С особой осторожностью следует принимать таблетки в комплексе с:

  • НПВС: Ибупрофен, Нимесулид;
  • калийсберегающими мочегонными средствами;
  • гепарином;
  • калийсодержащими препаратами.

Вызывают ли сартаны рак

После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились.

Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований.

Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.

Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

Есть ряд исследований, которые говорят о взаимосвязи приема блокаторов ангиотензина и развития сердечного приступа. Подробные современные исследования показали, что такая вероятность отсутствует, лечение сартанами не провоцирует развитие инфаркта миокарда.

Валсартан рекомендуют принимать для купирования повторного сердечного приступа.

Сартаны защищают сердце от инфаркта

Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше

Сартаны похожи по принципу действия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Действие препаратов направлено на блокировку выработки фермента ангиотензин 2.

БРА более чувствительны к ферментам ангиотензина, в отличие от иАПФ. Они эффективнее при гипертонии и помогают при других нарушениях работы сердца и сосудов. Сартаны снижают давление, улучшают кровообращение, снижают нагрузку на сердечную мышцу.

Прием ингибиторов АПФ провоцирует у ряда пациентов развитие сильного кашля. У сартанов практически нет противопоказаний и побочных эффектов на фоне приема.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента применяют для лечения гипертонии все еще чаще, чем сартаны, так как они хорошо изучены.

Врачи знают принцип их действия, противопоказания и другие фармакологические свойства. Фармакокинетика и фармакодинамика сартанов еще изучается, поэтому врачи назначают их только при сложных формах гипертонии.

Уже доказано, что эффективность сартанов в комплексном и монолечении выше.

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/sartany

Классификация сартанов по действующему веществу и по поколениям. Список препаратов

Классификация сартанов по поколениям

Сартаны возникли впоследствии углубленного изучения патогенеза заболеваний сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа препаратов, уже занимающая лидирующие позиции в кардиологии.

Сартаны считаются недорогими медикаментами, которые понижают кровяное давление. У людей с предрасположенностью к гипертензии эти лекарства являются одним из важных способов нормализации жизнедеятельности.

В составе этих препаратов имеются вещества, которые оказывают корректирующее влияние на давление в течение всего дня, они предотвращают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику заболеваний. Какая существует классификация сартанов?

Показания

Сартаны назначают при гипертонии. Они эффективно понижают давление, но результат можно заметить только спустя 3-4 недели после начала терапии. Кроме этого, сартаны назначают при хронической сердечной недостаточности, а также они предупреждают поражение сердца на ранних стадиях.

Лекарственные средства этой группы устраняют хроническую сердечную недостаточность, инфаркты и инсульты. Сартаны эффективны при нефропатии.

Кроме этого, блокаторы рецепторов к ангиотензину II применяются для ликвидации следующих состояний:

  1. Заболевания сердца и сосудов при сахарном диабете второго типа.
  2. Поражения сердца и сосудов при дислипидемии.

“Лозап”

Медикамент способствует понижению общего периферического сопротивления сосудов, а также оказывает мочегонное действие, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге кровообращения.

Какую инструкцию по применению, цену и отзывы “Лозап” имеет? У людей с хронической сердечной недостаточностью при употреблении этого препарата повышается толерантность к физическим упражнениям, предотвращается гипертрофия мышц сердца.

Медикамент “Лозап” способствует равномерному контролю кровяного давления на протяжении всего дня, в соответствии с циркадными ритмами, не провоцирует синдрома отмены. Стоимость “Лозапа” варьируется от 120 до 1100 рублей.

Люди, которые страдают циррозом печени, после применения гипотензивного препарата отмечают высокое содержание действующего вещества и его более активного метаболизма, чем у здоровых пациентов. В связи с чем необходимо принимать более низкие дозировки.

При нарушении работы почек возможно появление гиперкалиемии. Поэтому во время терапии рекомендуется постоянно осуществлять контроль за уровнем этого микроэлемента.

При сочетании лекарственных средств, которые оказывают воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, у людей с почечным стенозом может повышаться концентрация в крови креатинина и мочевины.

После прекращения приема препарата состояние больного, как правило, стабилизируется.

Средство имеет положительные отзывы среди пациентов, эффективно понижает кровяное давление и приводит в норму общее состояние.

Также нужно проводить регулярный лабораторный контроль уровня биохимических показателей функции гломерулярного аппарата почек, так как средство противопоказано людям с нарушением его работы.

“Вальсакор”

Медикамент представляет собой лекарство для перорального приема, фармакологическое воздействие которого направлено на стабилизацию уровня артериального давления и улучшение работы сердца и сосудов.

Препарат не оказывает воздействия на частоту сердечных сокращений, в отличие от других медикаментов с гипотензивным действием. Люди, которые использовали “Вальсакор”, отмечали устранение одышки, а также отеков конечностей и болевых ощущений в области сердца.

Фармакологическое действие от употребления медикамента наблюдается уже спустя две недели после начала терапии. Активные вещества лекарственного средства обеспечивают скорое выведение из организма солей, хлора, калия и лишней жидкости. При однократном использовании таблетки лечебный эффект сохраняется в течении двадцати четырех часов.

При терапии “Вальсакором” у больного может наблюдаться пониженное внимание и ухудшение скорости реакции, что необходимо учитывать при вождении автомобиля.

Этот медикамент с особой осторожностью назначают людям с аутоиммунным воспалением стенки сосудов и системной красной волчанкой, сужением аорты и митрального клапана, а также пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, которая сопровождается обструкцией крупных кровеносных сосудов.

Дозирование препарата и продолжительность лечения определяет доктор в индивидуальном порядке для пациента. Это зависит от поставленного диагноза, а также возраста, общего состояния организма и прочих факторов.

“Блоктран”

“Блоктран” можно использовать в сочетании с другими медикаментами от гипертонии. При этом следует проводить контроль артериального давления, поскольку доказано, что действующее вещество помогает оказывать гипотензивное влияние лекарствам из групп бета-адреноблокаторов, мочегонных и симпатолитических средств.

У людей, страдающих стенозом почечных артерий, медикамент провоцирует повышение содержания мочевины и креатинина в крови.

Употребление “Блоктрана” требует периодического контроля концентрации калия в крови, особенно при заболеваниях почек и у пациентов пенсионного возраста.

При почечных нарушениях дозирование лекарства не снижают, но состояние больного должно быть под постоянным наблюдением медицинских специалистов. При поражениях печени необходимо уменьшить концентрацию препарата, а также наблюдать состояние органов и систем.

Для людей пенсионного возраста нет необходимости осуществлять коррекцию дозы. Детям до восемнадцати лет противопоказано применять “Блоктран”.

Симптомами сильного превышения дозировки служат:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • выраженное понижение кровяного давления ниже нормы.

При отравлении назначают диурез форсированный, а также симптоматическое лечение, ликвидирующая аритмию и гипотонию. Гемодиализ не советуют ввиду его неэффективности.

“Диован”

После разового применения антигипертензивное действие наблюдается в первые два часа, а максимальный фармакологический эффект проявляется спустя четыре-шесть часов. Эффективность после употребления продолжается более суток.

Резкое прекращение приема медикамента не ведет к скорому повышению кровяного давления либо другим негативным последствиям. Клинические сведения подтверждают, что “Диован 80” не оказывает влияния на количество мочевой кислоты, а также общего холестерина, глюкозы и триглицеридов в крови.

Основной компонент (валсартан) препарата “Диован” в малом количестве накапливается в организме. Устраняется он с каловыми массами и уриной.

При лечении медикаментом людей, которые страдают эссенциальной артериальной гипертензией, необязательно регулярно контролировать лабораторные показатели.

У лиц, имеющих выраженный недостаток натрия в организме, иногда в начале лечения может снизиться давление и возникнуть симптомы артериальной гипотензии.

При появлении гипотензии пациента нужно уложить с приподнятыми ногами и ввести внутривенно физраствор. После нормализации кровяного давления, терапию с лекарством “Диован 80” можно продолжить дальше.

У людей с реноваскулярной гипертензией, которая появилась после одностороннего стеноза почечной артерии, во время лечения не меняется почечная гемодинамика, число креатинина и азот мочевины крови.

Но, учитывая, что другие схожие лекарства могут увеличивать количество креатинина и мочевины в крови, важно соблюдать меры безопасности и контролировать эти показатели.

Пациентам, которые имеют нарушения в работе почек, необязательно проводить коррекцию дозы. При значительных поражениях осуществлять терапию следует с особой осторожностью.

“Микардис”

Препарат из классификации сартанов принадлежит к телмисартанам. С предостережением препарат назначается людям с сужением митрального клапана и аорты, а также обеих почечных артерий, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, с поражениями органов желудочно-кишечного тракта, тяжелыми заболеваниями печени, почек и сердца.

Больным, у которых наблюдается обезвоживание из-за поноса и рвоты, а также терапия мочегонными средствами, медикамент назначается в минимальных концентрациях.

Противопоказано употреблять медикамент пациентам с непереносимостью фруктозы и первичном альдостеронизме. Если планируется беременность, то перед этим следует найти замену “Микардису”.

При сочетании препарата для лечения гипертонической болезни с медикаментами лития, важно проводить мониторинг концентрации лития в организме, так как имеется вероятность временного повышения его уровня.

С особой осторожностью нужно использовать “Микардис” пациентам, которые управляют автомобилем либо занимаются работой, требующей повышенного внимания. Препарат может провоцировать легкое головокружение или сонливость.

У людей, страдающих сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца либо иными сердечно-сосудистыми недугами из-за применения медикамента увеличивается вероятность появления фатального инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Ишемия сердца при диабете может протекать без видимых симптомов и быть не диагностирована изначально. Поэтому перед лечением “Микардисом” нужно провести диагностику, которая определяет ИБС.

Препарат разрешается применять вместе с мочегонными средствами, которые оказывают дополнительное гипотензивное действие. Рекомендуемые дозировки при комплексном лечении с гидрохлортиазидом составляют: “Микардис” 40 мг либо 80 мг + 12, 5 мг диуретического вещества.

“Эдарби”

Согласно инструкции по применению, азилсартан входит в состав гипотензивного препарата. После начала лечения у людей со сниженным объемом циркулирующей крови либо с гипонатриемией, может появиться клинически значимая гипотензия. Перед терапией гиповолемия должна быть откорректирована. Начинать употребление “Эдарби” необходимо с 20 миллиграмм в сутки.

Люди с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве ситуаций устойчивы к лечению гипотензивными препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, поэтому медикамент им назначать не рекомендуется.

У больных с гипертонией комплексное лечение лекарством “Эдарби” с калийсберегающими мочегонными средствами или заменителями солей калия может привести к возникновению гиперкалиемии.

У пациентов пенсионного возраста, при заболеваниях почек, а также сахарном диабете либо других сопутствующих болезнях, повышается риск появления гиперкалиемии, включая фатальную. Этой категории людей рекомендуется осуществлять контроль концентрации калия в крови.

“Валз”

Перед началом терапии этим лекарством необходимо восстановить уровень электролитов и жидкости. Для этого следует снизить концентрацию диуретических средств. Если у человека отмечается реноваскулярная гипертензия, необходимо обеспечить регулярный контроль уровня креатинина и мочевины в крови.

Согласно инструкции по применению, известно, что при использовании препарата-сартана при хронической сердечной недостаточности в самом начале терапии кровяное давление может понижаться, поэтому важен его регулярный контроль.

При лечении медикаментом порой отмечаются изменения в функционировании почек. Во время курса терапии препаратам необходимо с осторожностью управлять автомобилем и заниматься другой деятельностью, которая требует повышенного внимания.

“Кардосал”

Согласно инструкции по применению, олмесартан входит в состав лекарственного средства. Медикамент производится в таблетированной форме, он предназначен для перорального применения. При применении препарата людям с нарушением функции почек необходимо постоянно осуществлять контроль калия и креатинина в крови.

Нужно помнить, что сильное понижение давления у пациентов с ишемией сердца или с церебральными изменениями может вызвать инфаркт или инсульт. Вождение автомобиля во время терапии этим препаратом требует внимательности.

Согласно инструкции по применению, олмесартан не рекомендуется одновременно применять с лекарствами калия, калийсберегающими мочегонными средствами либо другими препаратами, которые способны повышать концентрацию калия в крови. Гипотензивное действие терапии олмесартаном усиливается при комплексном применении с другими антигипертензивными средствами.

Отзывы

Отклики докторов и больных о большинстве вышеописанных медикаментов свидетельствуют о том, что эти гипотензивные препараты являются эффективным методом снижения высокого артериального давления.

Наибольшей результативностью по мнению пациентов обладают следующие препараты из сартанов – “Миокардис”, “Диован”, “Вальсакор”.

Эти медикаменты при правильном употреблении и дозировании способствуют снижению уровня кровяного давления, улучшают общее самочувствие больного. В откликах отмечается также, что при резком прекращении применения лекарства отсутствует синдром отмены.

Источник: https://FB.ru/article/451457/klassifikatsiya-sartanov-po-deystvuyuschemu-veschestvu-i-po-pokoleniyam-spisok-preparatov

Сартаны: список препаратов, показания к применению

Классификация сартанов по поколениям

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС).

Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды.

Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

ЭффектРезультат
Кардио-, сосудопротективный
  • уменьшение нагрузки на миокард;
  • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
  • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
  • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
Нейропротективный
  • снижение вероятности развития инсульта;
  • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
Нефропротективный
  • уменьшение отеков;
  • повышение уровня калия;
  • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
  • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
Обменный
  • повышение чувствительно тканей к инсулину;
  • снижение уровня сахара крови;
  • торможение развития атеросклероза;
  • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
  • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

НазваниеПредставители
Бифениловые производные тетразолаЛозартан, Ирбесартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразолаТелмисартан
Небифениловые нететразолыЭпросартан
Негетероциклические молекулыВалсартан

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

  • дифференциацию клеток;
  • обмен липидов, углеводов;
  • чувствительность жировой ткани к инсулину;
  • окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

  • препятствует развитию атеросклероза;
  • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
  • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
  • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
  • обладает противовоспалительным эффектом;
  • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Действующее веществоТорговое название
Валсартан
  • Валз;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тарег.
Лозартан
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Зисакар;
  • Карзартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Реникард.
Ирбесартан
  • Апровель;
  • Ибертан;
  • Фирмаста.
Кандесартан
  • Ангиаканд;
  • Атаканд;
  • Гипосарт;
  • Кандекор;
  • Ксартен;
  • Ордисс.
ОлмесартанКардосал

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • микроальбуминурии;
  • утолщении стенки левого желудочка;
  • сахарном диабете;
  • метаболическом синдроме;
  • атеросклерозе;
  • фибрилляции предсердий;
  • инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

  • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
  • сахарным диабетом;
  • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • постинфарктным кардиосклерозом;
  • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
  • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

  • минимум противопоказаний;
  • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
  • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
  • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
  • не вызывают кашля;
  • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • снижают риск развития инсульта;
  • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака.

Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему.

Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект.

Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Литература

  1. Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
  2. B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
  3. А.Ф. Иванов. Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
  4. Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
  5. Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: https://sosudy.info/sartany

МедПрофилактика
Добавить комментарий