Сердечные гликозиды побочные эффекты

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды побочные эффекты

Сердечные гликозиды в природе содержатся в 45 видах лекарственных растений и в кожном яде некоторых амфибий.

Современная фармакология в качестве сердечных гликозидов использует препараты наперстянки (дигитоксин, дигоксин, ацетилдигитоксин, целанид, лантозид), строфанта Комбе (строфантин К), ландыша ( коргликон, настойка ландыша), горицвета (настой травы горицвета, экстракт горицвета сухой).

Механизм действия гликозидов:

  • действуют избирательно на миокард, вызывая:
    • усиление сердечных сокращений (положительный инотропный эффект);
    • урежение частоты сердцебиений (отрицательный хронотропный эффект);
    • уменьшение проводимости (отрицательный дромотропный эффект, укорочение интервала PQ).

  • в высоких дозах гликозиды повышают возбудимость всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусового узла (положительный батмотропный эффект).

Положительный инотропный эффект гликозидов проявляется в условиях сердечной недостаточности (снижение сократимости миокарда приводит к ограничению удельного объема):

  • увеличивается ударный и минутный объем (не сопровождается повышенным потреблением кислорода миокардом);
  • снижается венозное давление и ОЦК;
  • повышается (нормализуется) АД;
  • улучшается кровоснабжение миокарда.

Действие сердечных гликозидов:

  • на коронарное кровообращение выраженного влияния не оказывают (в некоторых случаях у больных ИБС могут провоцировать приступы стенокардии);
  • при сердечной недостаточности увеличивают диурез, что связано с улучшением гемодинамики и частично угнетающим влиянием на реабсорбцию ионов натрия и хлора в почечных канальцах;
  • на гладкую мускулатуру внутренних органов умеренно выраженное стимулирующее действие, повышая моторику кишечника, тонус желчного пузыря, матки, бронхов;
  • на ЦНС в терапевтических дозах оказывают успокаивающее влияние, при интоксикации – перевозбуждение ЦНС (бессонница, галюцинации и проч.).

Фармакокинетика сердечных гликозидов (во многом зависит от степени полярности препаратов):

  • высокополярные препараты (строфантин К, коргликон) плохо всасываются в ЖКТ, почти не связываются с альбуминами плазмы крови, незначительно метаболизируются в печени, выводятся через почки в неизмененном виде;
  • менее полярные (дигоксин) лучше всасываются в ЖКТ (60-85%) на 20-25% связываются с альбуминами; 20% подвергаются биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, 30% выводится с мочой в неизмененном виде;
  • наименее полярные (дигитоксин) практически полностью всасываются в ЖКТ (90-100%), на 90% связываются с альбуминами, 20-30% экскретируется с желчью в неизменном виде и затем вновь реабсорбируется из кишечника в кровь, в значительнымх количествах дигитоксин метаболизируется в печени, выделяется с мочой и 25% с калом в виде неактивных метаболитов.
  • сердечные гликозиды практически равномерно распределяются в организме (несколько больше концентрируется в поджелудочной железе, стенке кишечника, печени и почках), в миокарде – 1% от принятой дозы;
  • при систематическом потреблении сердечные гликозиды кумулируются (наиболее выраженный эффект кумуляции наблюдается у дигитоксина, наименее – у строфантина К и коргликона).

Показания к назначению сердечных гликозидов:

  • сердечная недостаточность, связанная с перегрузкой сердца (АГ, клапанные пороки сердца, атеросклеротический кардиосклероз);
  • при кардиомиопатиях, миокардитах, аортальной недостаточности, тиреотоксикозе, легочном сердце сердечные гликозиды малоэффективны;
  • пароксизмальная предсердная и узловая АВ-тахикардия;
  • высокую эффективность сердечные гликозиды показывают при лечении тахисистолической форме мерцания или трепетания предсердий;
  • при мерцательной аритмии уменьшают частоту сокращений желудочков и устраняют дефицит пульса;
  • при трепетании предсердий сердечные гликозиды применяют для перевода трепетания в мерцательную аритмию с целью усиления АВ-блокады, урежения сокращений желудочков и восстановлении нормального синусового ритма;
  • умеренной эффективностью сердечные гликозиды (применяются в сниженных дозах) обладают при острой левожелудочковой недостаточности разной степени в острый период ИМ (противопоказаны при кардиогенном шоке);
  • положительный эффект гликозиды оказывают при стенокардии, развившейся на фоне сердечной недостаточности и кардиомегалии;
  • при отсутствии сердечной недостаточности сердечные гликозиды могут усугублять проявления стенокардии, провоцируя ее приступы.

Противопоказания:

  • интоксикация препаратами данной группы (абсолютное противопоказание);
  • идиопатический субаортальный стеноз (усиление сердечных сокращений увеличивает степень нарушения оттока крови из левого желудочка);
  • АВ-блокада II степени особенно на фоне приступов Морганьи-Адамса-Стокса (из-за высокого риска развития полной поперечной блокады);
  • синдром WPW;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфекционный миокардит.

Сердечные гликозиды следует с осторожностью назначать в период беременности и лактации, поскольку они довольно легко проникают через плацентарный барьер и выделяются с молоком матери.

Побочные явления сердечных гликозидов:

  • сердечные проявления токсического действия:
    • фибрилляция желудочков;
    • желудочковые и предсердные экстрасистолии;
    • АВ-блокада;
    • непароксизмальная суправентрикулярная тахикардия с АВ-блокадой;
    • синусовая аритмия;
    • синоатриальная блокада;
    • тахикардии из АВ-соединения;
    • политопная желудочковая тахикардия;
    • ЭКГ-признаки интоксикации: синусовая брадикардия, АВ-диссоциация, желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии с АВ-блокадой.

  • внесердечные проявления токсического действия:
    • со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
    • со стороны ЦНС: ухудшение остроты зрения, изменения цветоощущения, скотома, невралгии, головные боли, бессонница, галлюцинации, делириозный синдром;
    • редко при длительной терапии – гинекомастия, кожные аллергические реакции, иммунная тромбоцитопения.

Интоксикция развивается по причине передозировки. Чувствительность к сердечным гликозидам возрастает при кардиомиопатиях, гипоксии миокарда, алкалозе, гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциеми, а также при комбинированной терапии с некоторыми препаратами. В случае развития интоксикации сердечные гликозиды отменяют.

Ухудшают всасывание сердечных гликозидов адсорбирующие, антацидные, вяжущие, слабительные препараты, холиномиметики и некоторые антибиотики.

Усиливают всасывание сердечных гликозидов спирт этиловый, хинидин, фуросемид, цитостатики, спазмолитики.

 

ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте DIABET-GIPERTONIA.RU носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!

Источник: http://diabet-gipertonia.ru/farmakologiya/serdechnye_glikozidy.html

Сердечные гликозиды: польза и вред

Сердечные гликозиды побочные эффекты

С давних времен среди народных рецептов были известны свойства некоторых растений лечить людей с отеками, «слабым сердцем». Официальная медицина называет подобное состояние сердечной недостаточностью.

Современные научные исследования доказали, что патология связана с недостатком энергетических возможностей миоцитов, клеток, ответственных за функцию сокращения, из-за значительных нарушений в обмене веществ.

Сердечные гликозиды — группа выделенных из растений веществ, родственных по строению и механизму действия. Они применяются для восстановления нормальных сокращений в период систолы сердца и создания достаточного покоя в диастолу.

Созданы препараты для экстренных случаев в ампульной форме, для приема в домашних условиях (капли и таблетки). Лекарства группы сердечных гликозидов в аптечной сети можно приобрести только по рецепту врача, потому что они относятся к сильнодействующим, их назначение требует обдуманного решения и четких указаний по применению.

Какие растения содержат гликозиды?

Во всех климатических зонах имеются растения, имеющие свойства сердечных гликозидов. В средней полосе России растет майский ландыш, горицвет весенний, разные виды наперстянки, желтушник.

В теплых странах обосновался кустарниковый харг, греческий обвойник. Олеандр спокойно растет в домашних условиях. Родиной строфанта является Африка.

Им раньше не лечились, а смазывали наконечники стрел и использовали в качестве дополнительного поражающего фактора в войнах племен.

В наше время выращиванием лекарственных растений занимаются специальные хозяйства. Для них создаются искусственные условия. Контролируется уровень содержания полезных веществ в сырье. Некоторые препараты получили свое название от исходного растения, другие потеряли эту связь.

  • Из наперстянки пурпуровидной (Дигиталис) получают Дигитоксин;
  • из подвида наперстянки шерстистой — Целанид, Дигоксин, Изоланид;
  • с названием кустарникового харга (Гомфокарпус) связаны препараты из него — Гомфокарпин, Гомфотин;
  • из обвойника (Периплока) производится Периплоцин;
  • тропический Строфант служит сырьем для Строфантина;
  • из весеннего горицвета (Адонис) — Адонизид;
  • желтушник (Эризимум) стал основой Эризимина;
  • из майского Ландыша получают Коргликон, настойку.

Как действуют гликозиды на человека

Механизм кардиотонического действия объясняется наличием в структуре гликозидов двух видов веществ:

  1. Гинин (агликон) стимулирует выработку энергии в клетках миокарда, играет роль основного действующего средства.
  2. Гликон контролирует процессы всасывания, связь с белками, скорость растворения. Являясь вспомогательным средством, определяет метод введения. Именно от него зависит усвоение и вывод из тканей, возможность накопления (кумулятивный эффект), проникновение через оболочки головного мозга и токсический эффект.

Чем прочнее в препарате связи с белками, тем сильнее накопительные свойства.

Физиологические функции сердца под действием гликозидов изменяются:

  • укорачивается период сокращения (систола) и удлиняется время отдыха (диастола);
  • повышается сила сердечного выброса;
  • тормозится скорость проведения нервного импульса по собственной проводящей системе миокарда — нежелательное свойство, способствует возникновению блокад разного уровня;
  • снижается частота сердечных сокращений.

Воздействие на ритм объясняется:

  • повышением тонуса блуждающего нерва (замедляет ритм);
  • изменением баланса электролитов в сторону роста концентрации ионов кальция, уменьшения концентрации калия в клетках.

Всегда ли гликозиды полезны?

Имеются сердечные гликозиды растений, содержащие в структуре вместо агликона циановую группу. Их относят к цианогенным производным. Включаются в состав семян льна, белой фасоли, косточек ягод (абрикосовых, вишневых, персиковых), некоторых зерновых культур (сарго).

Существует мнение о пользе косточек, проводить испытание на себе не рекомендуем

При соединении с ферментными системами организма образуется сильный яд — синильная кислота. Максимальное ее содержание в ядрышках горького миндаля. Поэтому для взрослого человека разрешено съесть несколько косточек или добавить толченый миндаль в кондитерские изделия в небольших количествах для вкуса. Но у ребенка употребление 5–10 ядрышек вызывает острое отравление с опасностью для жизни.

В медицине подобные виды гликозидов не используются. Их применение в пищевой промышленности имеет строгие ограничительные стандарты.

Разные подходы к классификации препаратов

Классификация сердечных гликозидов основана на разных свойствах лекарственных препаратов, учитывает механизмы действия, способы введения, строение.

К препаратам, содержащим только один компонент, относятся: Строфантин, Дигитоксин, Дигоксин. Имеются лекарства, включающие смесь из гликозидов.

По скорости начала фармакологического действия и его продолжительности различают 3 группы:

  1. сердечные гликозиды с длительным эффектом (до нескольких суток) при максимальном результате через 10 часов, обладают наибольшей способностью накапливаться, чаще вызывают передозировку, представитель — Дигитоксин из Наперстянки пурпурной;
  2. со средней продолжительностью действия (в крови обнаруживаются не более трех суток), отличаются максимальной эффективностью спустя 6 часов после введения, начало действия через 15–30 минут после приема, основные представители получают из Наперстянки шерстистой, ржавой и Горицвета (Дигоксин, Целанид);
  3. препараты с быстрым и коротким сроком лекарственной помощи, применяются в терапии неотложных состояний, имеются в оснащении бригады «Скорой помощи», не способны накапливаться, путь введения только внутривенный, результат виден «на конце иглы» или спустя 5–10 минут, через сутки в крови нет их следа (гликозиды из Строфанта, Ландыша майского — Коргликон, Строфантин).

Препарат используется для внутривенного введения при острой недостаточности сердца

Существует классификация по полярности (способности растворяться). Все гликозиды делятся на 3 группы:

  • с хорошей полярностью — состав препарата обладает высокой растворимостью в водных средах, но плохой — в жирах, медленно и не полностью всасывается в кишечнике при приеме внутрь, выводятся почками (поэтому Строфантин и Коргликон вводят только внутривенно);
  • со средней растворимостью — улучшена растворимость в жирах (Дигоксин, Адонизид), но рекомендуются для приема внутрь натощак, чтобы не связывались белками пищи;
  • липофильные или жирорастворимые (не полярные) — прекрасно всасываются из кишечника, связываются с белками, перерабатываются в печени, действуют длительно (Дигитоксин), подходят для амбулаторного лечения.

Как строится схема терапии гликозидами

Главное предназначение гликозидов — лечение острой и хронической сердечной недостаточности, осложняющей болезни сердца.

Патологические изменения у пациента приводят к:

  • нарастающему кислородному голоду (гипоксии), поэтому клинически проявляется тахикардия;
  • застою в венозной системе, являющемуся следствием нарушенного сердечного выброса;
  • отекам на стопах и голенях, одышке, указывающей на замедление кровотока в периферических сосудах.

Для получения результата от лечения гликозидами организм пациента должен получать препараты по стадиям в зависимости от особенностей.

  1. Начальная стадия — в экстренных ситуациях внутривенно вводятся быстродействующие гликозиды в оптимальной дозе. Врач ориентируется в наступлении насыщения по уменьшению тахикардии, одышки, влажных хрипов в легких. Но спустя несколько часов их действие закончится, больному потребуется повторное введение или переход на другие препараты.
  2. Поддерживающий период — общая доза снижается для предотвращения эффекта кумуляции. Учитывается индивидуальная реакция больного, одновременное применение мочегонных препаратов, гипотензивных средств. Конкретные показания и общий курс лечения определяются врачом с учетом полученных результатов.

В каких случаях применяются гликозиды

Показаниями к применению фармацевтической группы гликозидов являются:

  • острая сердечная недостаточность с тахисистолической формой мерцательной аритмии;
  • декомпенсации при хронической недостаточности (отеки, нарастающая одышка, увеличенная печень);
  • постоянная мерцательная аритмия (на ЭКГ мерцание или трепетание предсердий) с высокой частотой сердечных сокращений;
  • наджелудочковые формы тахикардии.

Когда назначение противопоказано

Также можете почитать:Cердечно-сосудистая недостаточность

Абсолютными (от применения следует отказаться наотрез) противопоказаниями для лечения препаратами из группы сердечных гликозидов являются:

  • повышение индивидуальной чувствительности (аллергия);
  • выявление на ЭКГ атриовентрикулярной блокады 2–3 степени;
  • синусовая брадикардия любой этиологии;
  • появление симптомов интоксикации.

Относительными могут быть противопоказания, связанные с:

Препараты из гликозидов не применяются в лечении:

  • аортальной недостаточности;
  • амилоидоза миокарда;
  • тиреотоксического поражения сердца;
  • при малокровии;
  • кардиомиопатий;
  • слипчивого перикардита.

Передозировка и побочные эффекты

Передозировка лекарством выглядит как отравление сердечными гликозидами. Она возможна при однократном приеме и длительном бесконтрольном применении из-за накопительного эффекта.

В случаях интоксикации назначают препараты, содержащие калий и магний (Панангин, Аспаркам)

Типичные признаки:

  • тошнота, рвота, боли в животе, понос;
  • изменения ритма (выраженная тахикардия или блокада вплоть до полной);
  • отрицательная динамика на ЭКГ.

При появлении этих признаков лечение гликозидами отменяют.

Интоксикация сердечными гликозидами вызывает побочные нежелательные проявления в терапии:

  • головные боли;
  • аритмию;
  • потерю аппетита;
  • бессонницу;
  • наклонность к кровотечениям (носовым);
  • изменение цветового восприятия в зрении (везде добавляется желтоватый оттенок);
  • редко возникают галлюцинации, нарушается сознание.

Описаны такие проявления как гинекомастия у мужчин и острый некроз кишечника.

Причины интоксикации

Все сердечные гликозиды учитываются в аптеках по «Списку А» наравне с ядовитыми веществами. Ядовитые свойства начинают проявляться уже при накоплении общей терапевтической дозировки в 60%.

Чаще всего случаи отравления связаны с неполными знаниями пациентов об опасности, стремлении усилить лечебный эффект.

Встречаются отравления детей из-за низкого контроля за хранением лекарств

Признаки интоксикации аналогичны передозировке. Для пожилых людей более характерны изменения функций головного мозга:

  • слабость;
  • головокружение;
  • апатия, переходящая в приступ возбуждения;
  • разные психотические расстройства.

Пищеварительные органы реагируют: болями в животе, рвотой, отвращением к пище.

Для детей более типичны проявления аритмии.

Как оказать помощь?

Помощь при отравлении на дому может заключаться только в промывании желудка, приеме активированного угля, солевого слабительного внутрь, чтобы быстрее вывести вещество из организма.

На этапе «Скорой помощи» и в стационаре пациенту вводится антидот, связывающий гликозиды, Унитиол. Он способен блокировать соли кальция и препятствует механизму интоксикации. Кроме этого препарата, вводятся Трилон–Б, цитраты.

Препаратами калия (Панангин вводится капельно) устраняется дефицит микроэлемента.

Запрещается использовать производные Адреналина (возможна фибрилляция), Атропин для снятия болей в животе и рвоты применяют только в тех случаях, если нет тахикардии.

После перенесенной интоксикации лечебное использование препаратов ряда сердечных гликозидов больным противопоказано.

В терапии лекарственными препаратами из группы гликозидов существует очень тонкая грань между пользой и вредом. Поэтому они требуют строгого контроля со стороны медицинского персонала и самого пациента.

Источник: https://icvtormet.ru/medikamenty/serdechnye-glikozidy-polza-vred

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

Сердечные гликозиды побочные эффекты

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца.

Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации.

В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

  • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
  • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
  • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
  • адонис (горицвет) – Адонизид;
  • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
  • ландыш – Коргликон;
  • желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

  1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
  2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения.

Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Источник: https://SilaSerdca.ru/preparaty/serdechnye-glikozidy

2.2.1. Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды побочные эффекты

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Сердечные гликозиды – сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью.

Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства.

Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.

В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом.

Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются.

Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения.

В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина.

Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт.

Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции – дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие – строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности.

Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются.

Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na+, К+-АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента.

Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах.

Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция.

Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат – значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы – она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы.

В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки.

увеличивается диурез.

Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами.

Со стороны желудочно- кишечного тракта – боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы – брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях – нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения – ксантопсия, макропсия, микропсия).

Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце.

В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко – химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации.

Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции).

Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно – (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином.

Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно.

но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.

Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче – (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока.

При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут.

Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта.

Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин).

Галеновый препарат – настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Препараты:

Дигоксин

Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).

Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Строфантин

Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Коргликон

Вводится внутривенно.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06% раствора.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_69.htm

МедПрофилактика
Добавить комментарий